Фармакодинамика

Препарат Эстеретта является комбинированным пероральным контрацептивом. В качестве эстрогена в состав препарата Эстеретта входит эстетрол, синтетический аналог эстрогена природного происхождения, вырабатываемого во время беременности печенью плода человека.

Прогестагенный компонент в составе препарата Эстеретта представлен дроспиреноном, который в аналогичной дозе в комбинации с этинилэстрадиолом входит в состав других КОК. Во время беременности эстетрол обнаруживается в организме матери и плода. К концу беременности концентрация эстетрола в плазме крови женщины составляет 1 нг/мл, а в плазме крови плода ‒ более чем в 10 раз больше. Эстетрол отличается от этинилэстрадиола, который входит в состав других КОК, отсутствием этиниловой группы в положении 17- альфа. В отличие от эстрадиола валерата, эстетрол является конечным продуктом метаболизма половых гормонов и не способен превращаться обратно в эстрон, эстрона сульфат, эстрадиол или эстриол.

Эстетрол обладает высокой избирательностью в отношении эстрогеновых рецепторов (ЭР) и связывается преимущественно с ЭРα, при этом его аффинность составляет приблизительно 5% по сравнению с аффинностью этинилэстрадиола и эстрадиола. Согласно результатам доклинических фармакологических исследований, эстетрол оказывает дозозависимое действие на эстрогеновые рецепторы; расчетная мощность действия составляет от 1% до 10% от действия этинилэстрадиола или эстрадиола, в зависимости от оцениваемого показателя. У человека эстетрол подавляет секрецию гонадотропных гормонов, что ведет к дозозависимому уменьшению концентрации фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) в плазме крови.

Дроспиренон является прогестагеном, родственным по структуре со спиронолактоном (антагонистом альдостерона). Имеет сродство к рецептору прогестерона человека, подобное естественному прогестерону, оказывает антигонадотропное, антиандрогенное и умеренное антиминералокортикоидное действие. Он не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Дроспиренон обладает фармакологическим действием, сходным с профилем натурального прогестерона.

Как принимать препарат

Если гормональные контрацептивы ранее не применялись (или не применялись в течение предыдущего месяца).

Прием таблеток следует начинать в 1-й день менструального цикла, в этом случае применение дополнительных методов контрацепции не требуется. Если прием первой таблетки приходится на 2−5 день менструального цикла, то контрацептивный эффект будет достигнут не ранее чем через 7 дней непрерывного приема светло-розовых таблеток. В течение первых 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив). До начала приема препарата Эстеретта необходимо исключить беременность.

Переход с другого комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива (КОК), вагинального кольца или трансдермального пластыря).

Первую таблетку из упаковки препарата Эстеретта, содержащую гормоны (светло-розового цвета), рекомендуется принять на следующий день после последней таблетки с гормонами из упаковки ранее применявшегося КОК, но не позднее чем на следующий день после обычного перерыва в приеме таблеток или приема таблеток плацебо ранее применявшегося КОК. В случае применения вагинального кольца или трансдермального пластыря, прием препарата Эстеретта рекомендуется начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, на который запланирована установка нового кольца или замена пластыря.

Переход с препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили, имплантаты, инъекционные формы) или с внутриматочной системы (ВМС), высвобождающей прогестаген.

Переход от приема «мини-пили» на прием препарата Эстеретта возможен в любой день: следует прекратить прием «мини-пили» и начинать прием препарата Эстеретта на следующий день. Перейти с имплантата или ВМС на препарат Эстеретта можно в день его удаления, с инъекционной формы контрацептива - в день, когда запланирована следующая инъекция.

Во всех перечисленных случаях в течение первых 7 дней приема светло-розовых таблеток, содержащих гормоны, необходимо дополнительно использовать надежные барьерные методы контрацепции.

После аборта, в том числе, самопроизвольного, в первом триместре беременности.

Прием препарата Эстеретта может быть начат сразу же, в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.

После родов или прерывания беременности во втором триместре.

Прием препарата Эстеретта следует начинать на 21-28 день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или прерывания беременности во втором триместре. Если прием начат позднее, необходимо дополнительно использовать надежный барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема светло-розовых таблеток, содержащих гормоны. Если имел место половой контакт до начала приема препарата, необходимо сначала исключить беременность или дождаться первой менструации, и только после этого начинать прием препарата Эстеретта.

1. Инструкция по медицинскому применению препарата Эстеретта ®.
Регистрационный номер: ЛП-№(000350)-(РГ-RU).